Vorikonazol adalah obat antijamur yang digunakan untuk mengobati sejumlah infeksi jamur, termasuk aspergilosis, kandidiasis, koksidioidomikosis, histoplasmosis, penisiliosis, dan infeksi akibat jamur Scedosporium atau Fusarium. Obat ini dapat diminum atau digunakan melalui suntikan ke pembuluh darah.
Sumber: Lihat artikel asli di Wikipedia
 | |
 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Pengucapan | /vɒrɪˈkɒnəzoʊl/ vorr-i-KON-ə-zohl |
| Nama dagang | Vfend, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a605022 |
| License data |
|
| Kategori kehamilan |
|
| Rute pemberian | Intravena, oral |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum | |
| Data farmakokinetika | |
| Bioavailabilitas | 96% (oral) |
| Pengikatan protein | 58% |
| Metabolisme | Hati: CYP2C19 (keterlibatan signifikan), juga CYP2C9, CYP3A4 |
| Metabolit | Voriconazole N-oxide (major; minimal antifungal activity) |
| Waktu paruh eliminasi | Tergantung dosis |
| Ekskresi | Urin (80–83%)[4] |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG |
|
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.157.870 |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C16H14F3N5O |
| Massa molar | 349,32 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
Vorikonazol adalah obat antijamur yang digunakan untuk mengobati sejumlah infeksi jamur, termasuk aspergilosis, kandidiasis, koksidioidomikosis, histoplasmosis, penisiliosis, dan infeksi akibat jamur Scedosporium atau Fusarium. Obat ini dapat diminum atau digunakan melalui suntikan ke pembuluh darah.[5]
Efek samping yang umum termasuk masalah penglihatan, mual, sakit perut, ruam, sakit kepala, dan melihat atau mendengar hal-hal yang tidak ada. Penggunaan selama kehamilan dapat membahayakan bayi. Obat ini termasuk dalam kelompok obat triazol. Ia bekerja dengan memengaruhi metabolisme jamur dan membran sel jamur.[5]
Vorikonazol dipatenkan pada tahun 1990 dan disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 2002.[6][7] Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[8]
Pfizer memasarkan obat ini dengan nama Vfend. Versi generik dari bentuk tablet vorikonazol diperkenalkan di Amerika Serikat pada tahun 2011 setelah Pfizer dan Mylan menyelesaikan litigasi berdasarkan Hatch-Waxman Act; versi generik dari bentuk suntikan diperkenalkan pada tahun 2012. Di Eropa, perlindungan paten berakhir pada tahun 2011 dan eksklusivitas administrasi pediatrik berakhir di Eropa pada tahun 2016.[9]
Vorikonazol digunakan untuk mengobati aspergilosis invasif dan kandidiasis, serta infeksi jamur yang disebabkan oleh spesies Scedosporium dan Fusarium yang dapat terjadi pada pasien dengan sistem kekebalan yang lemah, termasuk orang yang menjalani transplantasi sumsum tulang alogenik (BMT), yang menderita kanker hematologi atau yang menjalani transplantasi organ.[10][11][12][13]
Obat ini juga digunakan untuk mencegah infeksi jamur pada orang yang menjalani BMT.[10][12]
Obat ini juga merupakan pengobatan yang direkomendasikan untuk infeksi jamur SSP yang ditularkan melalui suntikan epidural steroid yang terkontaminasi.[14]
Obat ini dapat diminum atau diberikan di ruang praktik dokter atau klinik melalui infus intravena.[10]
Obat ini beracun bagi janin; dan wanita tidak boleh meminumnya ketika dalam keadaan hamil.[4]
Orang yang memiliki intoleransi herediter terhadap galaktosa, defisiensi Lapp laktase, atau malabsorpsi glukosa-galaktosa sebaiknya tidak menggunakan obat ini. Obat ini harus digunakan dengan hati-hati pada penderita aritmia atau QT panjang.[4]
Tidak diperlukan penyesuaian dosis pada gangguan ginjal atau usia lanjut, namun anak-anak tampaknya menghilangkan vorikonazol lebih cepat dibandingkan orang dewasa dan kadar obat mungkin memerlukan pemantauan.[15]
Labelnya memuat beberapa peringatan tentang risiko reaksi di tempat suntikan, reaksi hipersensitivitas; kerusakan ginjal, hati, dan pankreas; masalah penglihatan; dan efek buruk pada kulit termasuk kerusakan akibat fototoksisitas, kanker kulit sel skuamosa, dan sindrom Stevens-Johnson; dalam penggunaan jangka panjang terdapat peringatan akan risiko fluorosis tulang dan periostitis terutama pada pasien usia lanjut.[4][10][16][17]
Selain itu, efek samping yang sangat umum terjadi pada lebih dari 10% orang, termasuk edema perifer, sakit kepala, kesulitan bernapas, diare, muntah, sakit perut, mual, ruam, dan demam.[10]
Efek samping yang umum, terjadi pada antara 1 dan 10% orang, termasuk infeksi sinus, rendahnya jumlah sel darah putih dan merah (agranulositosis, pansitopenia, trombositopenia, leukopenia, dan anemia), gula darah rendah, berkurangnya jumlah kalium dan natrium, depresi, halusinasi, kecemasan, insomnia, agitasi, kebingungan, kejang, pingsan, gemetar, lemah, kesemutan, mengantuk, pusing, pendarahan retina, detak jantung tidak teratur, detak jantung lambat atau cepat, tekanan darah rendah, peradangan pembuluh darah, sindrom gangguan pernapasan akut , edema paru, bibir meradang, wajah bengkak, sakit perut, sembelit, radang gusi, penyakit kuning, rambut rontok, kulit terkelupas, gatal, kulit merah, sakit punggung, nyeri dada, dan menggigil.[10]
Obai ini dimetabolisme oleh sitokrom P450 hati, vorikonazol berinteraksi dengan banyak obat.[4][10] Vorikonazol tidak boleh digunakan bersamaan dengan banyak obat (termasuk sirolimus, rifampisin, rifabutin, karbamazepin, quinidine, dan alkaloid ergot) dan penyesuaian dosis dan/atau pemantauan harus dilakukan bila diberikan bersamaan dengan obat lain (termasuk flukonazol, warfarin, siklosporin, takrolimus, omeprazol , dan fenitoin). Vorikonazol dapat diberikan dengan aman bersama simetidin, ranitidin, indinavir, antibiotik makrolida, mikofenolat, digoksin, dan prednisolon.[4]
Vorikonazol diserap dengan baik secara oral dengan bioavailabilitas 96%, memungkinkan pasien untuk beralih antara pemberian intravena dan oral.[butuh rujukan]
Pada Juli 2017, obat ini dipasarkan dengan nama berikut di seluruh dunia: Cantex, Pinup, Vedilozin, Vfend, Vodask, Volric, Voramol, Voriconazol, Voriconazole, Voriconazolum, Voricostad, Vorikonazol, Voritek, Voriz, Vornal, dan Vosicaz.[18]
