Warfarin merupakan senyawa antagonis vitamin K dari kelas enantiomer yang pertama kali dipasarkan sebagai bahan terapi anti-koagulan sejak tahun 1954. Efek anti-koagulan yang diberikan warfarin diperoleh dari terhambatnya vitamin K pada jenjang karboksilasi γ sintesis faktor koagulasi II, VII, IX dan X, Sekitar 99% warfarin dalam darah terikat pada serum albumin. Dalam keadaan terikat, warfarin tidak memiliki aktivitas farmakologis, tidak bertransformasi serta tidak diekskresi.
Sumber: Lihat artikel asli di Wikipedia
 | Artikel ini memberikan informasi dasar tentang topik kesehatan. |
-Warfarin_Structural_Formula_V1.svg) | |
 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Coumadin, Notisil, Simarc |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682277 |
| Kategori kehamilan |
|
| Rute pemberian | Oral atau intravena |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum | |
| Data farmakokinetika | |
| Bioavailabilitas | 100% |
| Pengikatan protein | 99,5% |
| Metabolisme | Hati: CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 dan 3A4 |
| Waktu paruh eliminasi | 40 jam |
| Ekskresi | Ginjal (92%) |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG |
|
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard | 100.001.253 |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C19H16O4 |
| Massa molar | 308,33 g/mol |
| Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
 N Y (what is this?) (verify) | |
Warfarin merupakan senyawa antagonis vitamin K dari kelas enantiomer yang pertama kali dipasarkan sebagai bahan terapi anti-koagulan sejak tahun 1954.[1] Efek anti-koagulan yang diberikan warfarin diperoleh dari terhambatnya vitamin K pada jenjang karboksilasi γ sintesis faktor koagulasi II, VII, IX dan X,[2] Sekitar 99% warfarin dalam darah terikat pada serum albumin. Dalam keadaan terikat, warfarin tidak memiliki aktivitas farmakologis, tidak bertransformasi serta tidak diekskresi.[3]
Kedua isomer warfarin, masing-masing S-Warfarin dan R-Warfarin melintasi jenjang enzimatik sitokrom P450 sebelum melewati lintasan glukoronidasi dan diekskresi melalui urin. R-warfarin terutama diproses oleh enzim sitokrom P450 1A2 menjadi 6-hidroksiwarfarin dan 8-hidroksiwarfarin.[4] Enzim jenis karbonil reduktase juga memproses R-warfarin menjadi alkohol diastereoisomerik, dan sitokrom P450 3A4 memproses R-warfarin menjadi 10-hidroksiwarfarin. Isomer yang lain, S-warfarin terutama bereaksi dengan enzim sitokrom P450 2C9 menjadi 7-hidroksiwarfarin. Pada lintasan glusuronidasi, 6- dan 7-hidroksiwarfarin bereaksi dengan Glusuronosiltransferase 1A1, -1A3, -1A10, dan seterusnya.
Pada dosis tinggi, warfarin dapat menyebabkan kalsifikasi pada pembuluh darah,[5] nekrosis pada kulit dan kerontokan rambut.[6]
Warfarin mengandung stereosenter dan terdiri dari dua enantiomer. Ini adalah campuran rasemat, yaitu campuran 1: 1 dari ( R ) - dan bentuk S ):[7]
| Enantiomer dari warfarin | |
|---|---|
-Warfarin_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 5543-58-8 |
-Warfarin_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 5543-57-7 |
| Basis data pengawasan otoritas: Nasional |
|---|
.svg){kind=small} | Artikel bertopik biokimia ini adalah sebuah rintisan. Anda dapat membantu Wikipedia dengan mengembangkannya. |
