Azilsartan adalah obat yang digunakan untuk mengobati hipertensi. Obat ini digunakan sebagai bakal obat azilsartan medoksomil. Obat ini merupakan antagonis reseptor angiotensin II, dan dikembangkan oleh Takeda.
Sumber: Lihat artikel asli di Wikipedia
 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Edarbi, Azilva |
| Nama lain | TAK-536, TAK-491 |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a611028 |
| License data |
|
| Rute pemberian | Oral |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum | |
| Data farmakokinetika | |
| Bioavailabilitas | 60% |
| Metabolisme | CYP2C9 |
| Waktu paruh eliminasi | 11 jam |
| Ekskresi | 55% (feses), 42% (urin) |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS |
|
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider | |
| UNII |
|
| KEGG | |
| ChEBI |
|
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.235.975 |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C25H20N4O5 |
| Massa molar | 456,46 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
 N Y (what is this?) (verify) | |
Azilsartan adalah obat yang digunakan untuk mengobati hipertensi.[2][3][4] Obat ini digunakan sebagai bakal obat azilsartan medoksomil. Obat ini merupakan antagonis reseptor angiotensin II,[5] dan dikembangkan oleh Takeda.
Reaksi yang merugikan yang paling umum terjadi pada orang dewasa adalah diare.[2]
Obat ini tersedia sebagai obat generik.[6] Obat ini juga dijual sebagai obat kombinasi dengan klortalidon.[7]
Pada bulan Februari 2011, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) menyetujui azilsartan medoksomil untuk pengobatan tekanan darah tinggi pada orang dewasa.[8][9] Pada bulan Juli 2011, azilsartan medoksomil disetujui di Uni Eropa untuk pengobatan hipertensi esensial.[5] Pada bulan Maret 2012, Health Canada menyetujui obat ini untuk hipertensi esensial ringan hingga sedang.[10]
Azilsartan digunakan untuk pengobatan hipertensi pada orang dewasa.[2][5][11]
Azilsartan tidak boleh digunakan bersama aliskiren (suatu penghambat renin) pada pasien diabetes melitus karena dapat meningkatkan risiko efek samping yang serius.[2][5] Seperti obat antihipertensi lain yang bekerja pada sistem renin-angiotensin, obat ini dikontraindikasikan selama trimester kedua dan ketiga kehamilan.[5][11][12] Obat ini tidak boleh digunakan selama kehamilan.[2][13]
Tidak ditemukan interaksi obat yang relevan dalam penelitian.[11][12] Berdasarkan pengalaman dengan obat lain yang bekerja pada sistem renin-angiotensin, ada teori bahwa azilsartan dapat meningkatkan toksisitas litium dan obat lain yang meningkatkan kadar kalium, seperti diuretik hemat kalium.[11][12]
Azilsartan medoksomil menurunkan tekanan darah dengan menghalangi kerja angiotensin II pada reseptor AT1, hormon yang menyempitkan pembuluh darah dan mengurangi ekskresi air melalui ginjal.[11]
Azilsartan medoksomil cepat diserap dari usus, terlepas dari asupan makanan. Konsentrasi plasma darah maksimal tercapai setelah satu hingga tiga jam. Enzim hati CYP2C9 terlibat dalam pembentukan dua metabolit utama, yang secara farmakologis tidak aktif; keduanya adalah produk O-deetilasi dan dekarboksilasi dari azilsartan. Waktu paruh eliminasi sekitar 11 jam. 55% diekskresikan melalui feses, dan 42% melalui urin, yang mana 15% hadir sebagai azilsartan dan sisanya dalam bentuk metabolit.[12]
Formulasi obat mengandung garam kalium dari azilsartan medoksomil (nama kode TAK-491), suatu ester dari gugus karboksil azilsartan dengan alkohol (5-metil-2-okso-1,3-dioksol-4-il)metanol.[12]
