Agonis reseptor GABA adalah obat yang merupakan agonis untuk satu atau lebih reseptor GABA, yang biasanya menghasilkan efek sedatif, dan juga dapat menyebabkan efek lain seperti anksiolitik, antikonvulsan, dan relaksan otot.
Sumber: Lihat artikel asli di Wikipedia
Agonis reseptor GABA adalah obat yang merupakan agonis untuk satu atau lebih reseptor GABA, yang biasanya menghasilkan efek sedatif, dan juga dapat menyebabkan efek lain seperti anksiolitik, antikonvulsan, dan relaksan otot.[1]
Terdapat tiga reseptor GABA. Reseptor GABAA dan GABAA-ρ adalah saluran ion yang permeabel terhadap ion klorida yang mengurangi eksitabilitas neuron. Reseptor GABAB termasuk dalam kelas reseptor yang terhubung dengan protein G yang menghambat adenilat siklase, sehingga menyebabkan penurunan adenosina monofosfat siklik (cAMP). Reseptor GABAA memediasi efek sedatif dan hipnotik serta efek antikonvulsan. Reseptor GABAB memediasi efek serupa tetapi berbeda.
Banyak obat sedatif dan anksiolitik yang umum digunakan yang memengaruhi kompleks reseptor GABA bukanlah agonis. Obat-obatan ini bertindak sebagai modulator alosterik positif (PAM), dan meskipun mereka berikatan dengan reseptor GABA, mereka berikatan dengan situs alosterik pada reseptor dan tidak dapat menginduksi respons dari neuron tanpa adanya agonis yang sebenarnya. Obat-obatan yang termasuk dalam kelas ini mengerahkan aksi farmakodinamiknya dengan meningkatkan efek yang dimiliki agonis ketika potensiasi tercapai.
Anestesi umum terutama bertindak sebagai PAM dari reseptor GABAA. Modulator alosterik positif bekerja dengan meningkatkan frekuensi pembukaan saluran klorida ketika agonis berikatan dengan situsnya sendiri pada reseptor GABA. Peningkatan konsentrasi ion Cl− yang dihasilkan dalam neuron pascasinaptik segera menghiperpolarisasi neuron ini, membuatnya kurang mudah terangsang dan dengan demikian menghambat kemungkinan potensial aksi. Namun, beberapa anestesi umum seperti propofol dan barbiturat dosis tinggi mungkin tidak hanya merupakan modulator alosterik positif reseptor GABAA, tetapi juga agonis langsung dari reseptor ini.
Alkohol adalah agonis GABA tidak langsung. GABA adalah neurotransmiter penghambat utama di otak, dan obat-obatan mirip GABA digunakan untuk menekan spasmofili. Alkohol diyakini meniru efek GABA di otak, berikatan dengan reseptor GABA dan menghambat sinyal neuronal.
