Terbutalin adalah suatu agonis reseptor adrenergik β2, digunakan sebagai inhaler "pereda" dalam pengelolaan gejala asma dan sebagai tokolitik untuk menunda persalinan prematur hingga 48 jam. Kali ini terbutalin kemudian dapat digunakan untuk memberikan suntikan steroid kepada ibu yang membantu kematangan paru-paru janin dan mengurangi komplikasi prematuritas. Obat ini tidak boleh digunakan untuk mencegah persalinan prematur atau menunda persalinan lebih dari 48–72 jam. Pada bulan Februari 2011, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat mulai mewajibkan peringatan kotak hitam pada label obat. Wanita hamil tidak boleh diberikan suntikan obat terbutalin untuk pencegahan persalinan prematur atau untuk penatalaksanaan persalinan prematur jangka panjang, dan tidak boleh diberikan terbutalin oral untuk segala jenis pencegahan atau pengobatan persalinan prematur "karena potensi masalah jantung serius dan kematian ibu".
Sumber: Lihat artikel asli di Wikipedia
 | |
 Terbutalin (atas), and (R)-(−)-terbutalin (bawah) | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Astherin, Forasma, Lasmalin, Tabas, Terasma |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682144 |
| Kategori kehamilan |
|
| Rute pemberian | Oral (tablet, larutan), inhalasi (inhaler bubuk kering, nebulizer), subkutan |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum | |
| Data farmakokinetika | |
| Pengikatan protein | 25% |
| Metabolisme | Saluran pencernaan (oral), hati; sitokrom P450: tidak diketahui |
| Waktu paruh eliminasi | 11–16 jam |
| Ekskresi | urin 90% (60% tak berubah), empedu/feses |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG |
|
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.041.244 |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C12H19NO3 |
| Massa molar | 225,29 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| Kiralitas | Racemic mixture |
| |
| |
 N Y (what is this?) (verify) | |
Terbutalin adalah suatu agonis reseptor adrenergik β2, digunakan sebagai inhaler "pereda" dalam pengelolaan gejala asma dan sebagai tokolitik (obat antikontraksi) untuk menunda persalinan prematur hingga 48 jam. Kali ini terbutalin kemudian dapat digunakan untuk memberikan suntikan steroid kepada ibu yang membantu kematangan paru-paru janin dan mengurangi komplikasi prematuritas.[1] Obat ini tidak boleh digunakan untuk mencegah persalinan prematur atau menunda persalinan lebih dari 48–72 jam. Pada bulan Februari 2011, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat mulai mewajibkan peringatan kotak hitam pada label obat. Wanita hamil tidak boleh diberikan suntikan obat terbutalin untuk pencegahan persalinan prematur atau untuk penatalaksanaan persalinan prematur jangka panjang (lebih dari 48-72 jam), dan tidak boleh diberikan terbutalin oral untuk segala jenis pencegahan atau pengobatan persalinan prematur "karena potensi masalah jantung serius dan kematian ibu".[2][3]
Obat ini dipatenkan pada tahun 1966 dan mulai digunakan secara medis pada tahun 1970.[4] Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[5]
Gugus butil tersier pada terbutalin membuatnya lebih selektif terhadap reseptor β2. Karena tidak ada gugus hidroksi pada posisi 4 cincin benzena, molekul tersebut kurang rentan terhadap metabolisme oleh enzim katekol-O-metil transferase.[8]
Terbutalin disintesis dengan brominasi 3,5-dibenziloksiasetofenon menjadi 3,5-dibenziloksibromoasetofenon, yang direaksikan dengan N-benzil-N-tert-butilamina, menghasilkan zat antara keton. Reduksi produk ini dengan H₂ pada Pd/C menghasilkan terbutalin.[9][10][11]
Terbutalin mengandung stereosenter dan terdiri dari dua enantiomer. Ini merupakan campuran rasemat, yaitu campuran 1:1 dari (R) - dan (S) - form:[12]
| Enantiomer pada terbutalin | |
|---|---|
-Terbutalin_Structural_Formula_V1.svg) (R)-Terbutaline |
-Terbutalin_Structural_Formula_V1.svg) (S)-Terbutaline |
Seperti semua agonis reseptor β2-adrenergik, terbutalin termasuk dalam daftar obat terlarang Badan Antidoping Dunia, kecuali bila diberikan melalui inhalasi dan Pembebasan Penggunaan Terapeutik (TUE) telah diperoleh sebelumnya.
