Natrium enoksaparin

Pemantauan

Enoksaparin memiliki absorpsi, bioavailabilitas, dan distribusi yang dapat diprediksi sehingga pemantauan biasanya tidak dilakukan. Namun, ada beberapa kasus di mana pemantauan mungkin bermanfaat bagi populasi khusus, misalnya individu dengan insufisiensi ginjal atau mereka yang mengalami obesitas. Dalam kasus ini, unit anti-Xa dapat diukur dan dosisnya disesuaikan.^[8]

Agen pembalik

Protamin sulfat kurang efektif dalam membalikkan enoksaparin dibandingkan dengan heparin, dengan netralisasi maksimum sekitar 60% dari efek anti-faktor Xa.^[8]

Pada kehamilan

• Enoksaparin adalah obat kategori kehamilan B FDA yang berarti diperkirakan tidak akan membahayakan bayi yang belum lahir jika digunakan selama kehamilan.^[8]
• Enoksaparin tidak melewati plasenta sehingga kecil kemungkinan bayi yang belum lahir akan terpapar obat ini.^[8]
• Beberapa kematian janin telah dilaporkan oleh wanita yang menggunakan enoksaparin selama kehamilan, tetapi tidak jelas apakah enoksaparin menyebabkan kematian ini.^[8]
• Vial dosis ganda enoksaparin bermerek (Lovenox) mengandung 15 mg benzil alkohol per 1 mL sebagai pengawet. Bayi prematur yang diberi benzil alkohol dalam jumlah besar (99–405 mg/kg/hari) mengalami "sindrom terengah-engah".^[8][13]
• Meskipun enoksaparin digunakan untuk mencegah pembekuan darah, kehamilan saja dapat meningkatkan risiko pembekuan darah pada wanita.^[8]

Peringatan dalam kotak

FDA mengeluarkan revisi peringatan dalam kotak untuk enoksaparin pada bulan Oktober 2013.^[15] Revisi tersebut merekomendasikan kehati-hatian terkait kapan kateter spinal dipasang dan dilepas pada orang yang menggunakan enoksaparin untuk pungsi spinal atau anestesi neuroaksial. Mungkin perlu untuk menunda dosis antikoagulan pada orang-orang ini untuk mengurangi risiko hematoma spinal atau epidural, yang dapat bermanifestasi sebagai kelumpuhan permanen atau jangka panjang.^[16] Orang yang berisiko hematoma mungkin datang dengan kateter epidural indwelling, penggunaan obat-obatan bersamaan yang memperburuk kondisi perdarahan seperti obat antiinflamasi nonsteroid (OAINS), atau riwayat medis tusukan epidural atau spinal, cedera tulang belakang, atau deformasi tulang belakang. FDA merekomendasikan agar orang yang berisiko dipantau untuk perdarahan dan perubahan neurologis.^[15][17]

Mekanisme kerja

Enoksaparin mengikat dan mengaktifkan anti-trombin (antikoagulan yang bersirkulasi) untuk membentuk kompleks yang menonaktifkan faktor penggumpalan darah Xa secara ireversibel.^[18] Enoksaparin memiliki aktivitas yang lebih rendah terhadap faktor IIa (trombin) dibandingkan dengan heparin tak terfraksinasi (UFH) karena berat molekulnya yang rendah.^[19]

Farmakokinetik

• Absorpsi: Bioavailabilitas (injeksi subkutan) ~ 100%^[15]
• Distribusi: Volume distribusi (aktivitas anti-Faktor Xa) = 4,3 liter^[15]
• Metabolisme: Enoksaparin dimetabolisme di hati menjadi spesies dengan berat molekul rendah melalui desulfasi dan depolimerisasi atau keduanya.^[15]
• Eliminasi: Dosis tunggal enoksaparin injeksi subkutan memiliki waktu paruh eliminasi 4,5 jam. Sekitar 10–40% fragmen aktif dan inaktif dari dosis tunggal diekskresikan oleh ginjal. Penyesuaian dosis berdasarkan fungsi ginjal diperlukan pada orang dengan gangguan fungsi ginjal.^[15]

Kelas obat

Enoksaparin termasuk dalam kelas obat yang dikenal sebagai heparin berat molekul rendah. Obat lain dalam kelas tersebut meliputi dalteparin, fondaparinuks, dan tinzaparin.^[20]