Etilefrin adalah obat simpatomimetik yang digunakan sebagai agen antihipotensi untuk mengobati hipotensi ortostatik. Biasanya digunakan melalui mulut, tetapi tersedia juga sebagai suntikan.
Sumber: Lihat artikel asli di Wikipedia
 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Lihat teks[1][2] |
| Nama lain | Etilnorfenilefrin; Etilfenefrin; Etiladrianol; Aetiladrianol; M-I-36; 3,β-Dihidroksi-N-etilfenetilamina; 3,β-Dihidroksi-N-etil-β-feniletilamina |
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| Rute pemberian | Oral, injeksi[3][4] |
| Kelas obat | Adrenergic receptor agonist; Sympathomimetic |
| Kode ATC | |
| Data farmakokinetika | |
| Bioavailabilitas | Oral: 50%[3] |
| Pengikatan protein | 23% (8,5% menuju albumin)[3] |
| Metabolisme | Konjugasi (glukuronidasi)[3] |
| Metabolit | • Konjugats[3] • Hydroxymandelic acid (3%)[3] |
| Waktu paruh eliminasi | 2.5 hours[3] |
| Ekskresi | Urin (80%; 7–28% tidak berubah, 44–73% sebagai Konjugat)[3] |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG |
|
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.010.829 |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C10H15NO2 |
| Massa molar | 181,24 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| Kiralitas | Racemic mixture |
| |
| |
| (verify) | |
Etilefrin adalah obat simpatomimetik yang digunakan sebagai agen antihipotensi untuk mengobati hipotensi ortostatik.[1] Biasanya digunakan melalui mulut, tetapi tersedia juga sebagai suntikan.[3][4]
Efek samping etilefrin meliputi mual, tremor, dan palpitasi.[5] Etilefrin adalah agonis reseptor α- dan β-adrenergik.[6] Ini adalah fenetilamina tersubstitusi dan terkait dengan epinefrin, fenilefrin, dan norfenefrin.[2]
Etilefrin pertama kali dideskripsikan dan diperkenalkan untuk penggunaan medis pada tahun 1949.[7][8]
Etilefrin pertama kali dideskripsikan dan diperkenalkan untuk penggunaan medis pada tahun 1949.[7][8]
Etilefrin digunakan untuk mengobati hipotensi ortostatik dan sebagai dekongestan hidung.[5][9] Obat ini juga digunakan di luar label untuk mengobati priapisme.[6][9]
Efek samping etilefrin termasuk mual, tremor, dan palpitasi.[5]
Etilefrin adalah agonis reseptor α1-adrenergik. Etilefrin adalah agen vasokonstriktor dan antihipotensi.[5] Etilefrin juga telah dideskripsikan sebagai agonis reseptor β1-adrenergik dengan beberapa aksi agonis pada reseptor α- dan β2-adrenergik.[9]
Infus intravena senyawa ini meningkatkan curah jantung, volume sekuncup, aliran balik vena, dan tekanan darah pada manusia dan hewan, yang menunjukkan stimulasi reseptor α- dan β-adrenergik.[10][11][12][13][14] Namun, studi in vitro menunjukkan bahwa etilefrin memiliki afinitas yang jauh lebih tinggi untuk β1 (jantung) daripada untuk adrenoreseptor β2.[15]
Etilefrin intravena meningkatkan denyut nadi, curah jantung, volume strok, tekanan vena sentral, dan tekanan arteri rata-rata pada individu yang sehat. Resistensi vaskular perifer turun selama infus 1 hingga 8 mg etilefrin tetapi mulai meningkat pada dosis yang lebih tinggi. Penurunan yang nyata dalam denyut nadi, curah jantung, volume strok, dan aliran darah perifer, disertai dengan peningkatan tekanan arteri rata-rata, terjadi ketika etilefrin diinfus setelah pemberian propranolol intravena 2,5 mg. Temuan ini menunjukkan bahwa etilefrin memiliki aksi reseptor adrenergik β1 dan α1 pada manusia.
Etilefrin cepat diabsorbsi dengan pemberian oral. Bioavailabilitas oral etilefrin sekitar 50%. Konsentrasi puncak etilefrin terjadi setelah 30 menit.[3]
Ikatan protein plasma etilefrin adalah 23%. Sekitar 8,5% terikat pada albumin.[3]
Etilefrin adalah obat yang selektif secara perifer.[16]
Etilefrin dimetabolisme melalui konjugasi (misalnya glukuronidasi) di hati dan saluran gastrointestinal. Tampaknya ada metabolisme lintas pertama yang signifikan. Sekitar 3% dimetabolisme menjadi asam hidroksimandelat.[3]
Eliminasi etilefrin bergantung pada rute pemberian. Terlepas dari rutenya, sekitar 80% diekskresikan dalam urin dalam waktu 24 jam. Dengan pemberian oral, 7% dieliminasi tidak berubah dalam urin dan 73% sebagai konjugat. Sebaliknya dengan pemberian intravena, 28% dieliminasi tidak berubah dalam urin dan 44% sebagai konjugat.[3]
Etilefrin, juga dikenal sebagai 3,β-dihidroksi-N-etilfenetilamina, adalah turunan fenetilamina tersubstitusi. Senyawa ini adalah analog dari epinefrin (3,4,β-trihidroksi-N-metilfenetilamina), fenilefrin ((R)-β,3-dihidroksi-N-metilfenetilamina), metaterol (3,β-dihidroksi-N-isopropilfenetilamina), dan norfenefrin (3,β-dihidroksifenetilamina), serta metaraminol ((1R,2S)-3,β-dihidroksi-α-metilfenetilamina).[2]
Etilefrin pivalat (K-30052) adalah ester 3-pivalil dari etilefrin. Berbeda dengan etilefrin, etilefrin pivalat tidak pernah dipasarkan.[1][2]
Etilefrin adalah nama generik obat tersebut dan INN dan BAN, sementara étiléfrine adalah nama DCF dan etilefrina adalah nama DCIT. Dalam kasus garam hidroklorida, nama generiknya adalah etilefrin hidroklorida dan ini adalah Nama BAN dan JAN. Sinonim etilefrin meliputi etilnorfenilefrin, etilfenefrin, etiladrianol, aetiladrianol, dan M-I-36.[1][2][9] Nama merek obat ini termasuk Effortil, Circupon, Apocretin, Palsamin, Kertasin, Pressoton, Effoless, dan Sanlephrin.[1][2]
