Diflunisal adalah turunan asam salisilat dengan aktivitas analgesik dan antiinflamasi. Obat ini dikembangkan oleh Merck Sharp & Dohme pada tahun 1971, setelah menunjukkan hasil yang menjanjikan dalam sebuah proyek penelitian yang mempelajari analog kimia aspirin yang lebih kuat. Obat ini pertama kali dijual dengan nama merek Dolobid oleh Merck & Co., tetapi versi generiknya tersedia secara luas. Obat ini digolongkan sebagai obat antiinflamasi nonsteroid (OAINS) dan tersedia dalam tablet 250 mg dan 500 mg.
Sumber: Lihat artikel asli di Wikipedia
 | |
 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Dolobid |
| Nama lain | MK647 |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a684037 |
| License data |
|
| Kategori kehamilan |
|
| Rute pemberian | Oral |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum | |
| Data farmakokinetika | |
| Bioavailabilitas | 80-90% |
| Pengikatan protein | >99% |
| Metabolisme | Hati |
| Waktu paruh eliminasi | 8 - 12 jam |
| Ekskresi | Ginjal |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG |
|
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Ligan PDB | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.040.925 |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C13H8F2O3 |
| Massa molar | 250,20 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
Diflunisal adalah turunan asam salisilat dengan aktivitas analgesik dan antiinflamasi.[4] Obat ini dikembangkan oleh Merck Sharp & Dohme pada tahun 1971, setelah menunjukkan hasil yang menjanjikan dalam sebuah proyek penelitian yang mempelajari analog kimia aspirin yang lebih kuat.[5] Obat ini pertama kali dijual dengan nama merek Dolobid oleh Merck & Co., tetapi versi generiknya tersedia secara luas. Obat ini digolongkan sebagai obat antiinflamasi nonsteroid (OAINS) dan tersedia dalam tablet 250 mg dan 500 mg.
Diflunisal diindikasikan untuk penggunaan akut atau jangka panjang untuk pengobatan simtomatik nyeri ringan hingga sedang, osteoartritis, dan artritis reumatoid.[1]
Baik diflunisal[6][7] dan beberapa analognya[8] telah terbukti sebagai penghambat amiloidosis herediter terkait transtiretin, suatu penyakit yang saat ini memiliki sedikit pilihan pengobatan. Uji coba Fase I telah menunjukkan obat ini ditoleransi dengan baik,[9] dengan uji coba Fase II kecil (buta ganda, terkontrol plasebo, 130 pasien selama 2 tahun) pada tahun 2013 menunjukkan penurunan laju perkembangan penyakit dan kualitas hidup yang terjaga.[10]
Pada Oktober 2020, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) mewajibkan pembaruan informasi resep untuk semua obat antiinflamasi nonsteroid untuk menjelaskan risiko masalah ginjal pada bayi yang belum lahir yang mengakibatkan rendahnya cairan amniotik. Mereka merekomendasikan untuk menghindari OAINS pada wanita hamil pada usia kehamilan 20 minggu atau lebih.[11][12]
Diflunisal bekerja dengan menghambat produksi prostaglandin,[13] hormon yang terlibat dalam peradangan dan nyeri. Diflunisal juga memiliki efek antipiretik, tetapi ini bukan penggunaan obat yang direkomendasikan.[14]
Telah ditemukan bahwa diflunisal menghambat p300 dan protein pengikat CREB (CBP), yang merupakan regulator epigenetik yang mengontrol kadar protein yang menyebabkan peradangan atau terlibat dalam pertumbuhan sel.[15]
Meskipun diflunisal memiliki waktu onset 1 jam, dan analgesia maksimal pada 2 hingga 3 jam, kadar plasma diflunisal tidak akan stabil sampai dosis berulang diminum.[14] Waktu paruh plasma yang panjang merupakan ciri khas diflunisal dibandingkan dengan obat sejenis. Untuk meningkatkan kecepatan stabilisasi kadar plasma diflunisal, dosis awal biasanya digunakan. Obat ini terutama digunakan untuk mengobati gejala artritis,[16] dan untuk nyeri akut setelah bedah mulut, terutama pencabutan gigi bungsu.[17]
Pada bulan April 2025, Komite Produk Obat untuk Penggunaan Manusia dari Badan Pengawas Obat Eropa (EMA) memberikan opini positif, merekomendasikan pemberian izin edar untuk produk obat Attrogy, yang ditujukan untuk pengobatan amiloidosis herediter yang dimediasi transtiretin pada orang dewasa dengan polineuropati stadium 1 atau stadium 2. Pemohon untuk produk obat ini adalah Purpose Pharma International AB. Diflunisal telah mendapatkan izin edar untuk penggunaan medis di Uni Eropa pada bulan Juli 2025.[2][3]
Diflunisal mungkin memiliki beberapa aktivitas antibakteri secara in vitro terhadap galur vaksin hidup Francisella tularensis (LVS).[18]
Artikel ini memuat teks dari sumber tersebut, yang berada dalam ranah publik. Artikel ini memuat teks dari sumber tersebut, yang berada dalam ranah publik.
