Antidepresan tetrasiklik

Struktur kimia TeCA mirtazapin. Perhatikan keempat cincinnya yang menyatu.

Antidepresan tetrasiklik (Bahasa Inggris: Tetracyclic antidepressants, disingkat TeCA) adalah golongan antidepresan yang pertama kali diperkenalkan pada tahun 1970-an. Nama antidepresan ini diambil dari struktur kimia tetrasikliknya, yang mengandung empat cincin atom, dan sangat terkait dengan antidepresan trisiklik (TCA), yang mengandung tiga cincin atom.

Daftar

Dipasarkan

Maprotilin – juga dapat diklasifikasikan sebagai TCA dan dikelompokkan dengan amina sekunder
Mianserin
Mirtazapin
Setiptilin

Obat-obatan yang mengandung empat cincin yang tidak semuanya menyatu tetapi terkadang masih diklasifikasikan sebagai TeCA meliputi:

Amoksapin – sering diklasifikasikan sebagai TCA dan dikelompokkan dengan amina sekunder
Kuetiapin - antipsikotik atipikal yang terkadang digunakan sebagai antidepresan tambahan

Lain-lain

Benzoktamina – senyawa tetrasiklik dan sangat terkait dengan maprotilin, dengan kedua senyawa tersebut hanya berbeda pada panjang rantai sampingnya, tetapi benzoktamina tidak digunakan sebagai antidepresan dan malah digunakan sebagai anksiolitik
Loksapin – antipsikotik tipikal yang menghasilkan amoksapin sebagai metabolit utama dan dikatakan memiliki efek antidepresan, tetapi biasanya tidak dianggap sebagai TeCA

Obat-obatan yang mengandung empat cincin yang tidak semuanya menyatu tetapi masih dapat diklasifikasikan sebagai tetrasiklik meliputi:

Mazindol – penghambat penyerapan kembali monoamina yang digunakan sebagai penekan nafsu makan dan dengan potensi efek antidepresan, tetapi tidak diklasifikasikan sebagai TeCA

Tidak pernah dipasarkan

Aptazapin (CGS-7525A) – analog dekat mirtazapin
Esmirtazapin (ORG-50,081) – enantiomer (S)-(+) dari mirtazapin
Oksaprotilin (C 49-802 BDA) – analog dekat maprotilin

Obat yang mengandung empat cincin yang tidak semuanya menyatu tetapi masih dapat diklasifikasikan sebagai tetrasiklik meliputi:

Siklazindol (WY-23,409) – analog dekat mazindol

Farmakologi

Profil Pengikatan

Profil pengikatan berbagai TeCA dalam hal afinitasnya (K_i, nM) untuk berbagai reseptor dan transporter adalah sebagai berikut:^[1]


Senyawa	SERT	NET	DAT	5-HT_1A	5-HT_2A	5-HT_2B	5-HT_2C	5-HT₃	5-HT₆	5-HT₇	α₁	α₂	D₂	H₁	H₂	mACh
Amoksapin	58	16	4.310	Tidak ada data	0,5	Tidak ada data	2	Tidak ada data	6–50	41	50	2.600	3,6–160	7,9–25	Tidak ada data	1.000
Maprotilin	5.800	11–12	1.000	Tidak ada data	51	Tidak ada data	122	Tidak ada data	Tidak ada data	50	90	9.400	350–665	0,79–2	776	570
Mianserin	4.000	71	9.400	400–2.600	1,6–20	1,6–55	0,63–6,5	5,8–300	55–81	48–56	34	3,8–73	≥2.100	0,30–1,7	437	820
Mirtazapin	>10.000	≥4.600	>10.000	≥3.330	6,3–69	200	8,9–39	7,9	Tidak ada data	265	316–1.815	18–88	>5.454	0,14–1,6	>10.000	670
Setiptilin	>10.000	220	>10.000	Tidak ada data	Tidak ada data	Tidak ada data	Tidak ada data	Tidak ada data	Tidak ada data	Tidak ada data	Tidak ada data	24	Tidak ada data	Tidak ada data	Tidak ada data	Tidak ada data
Nilai yang tertera adalah K_i (nM). Semakin kecil nilainya, semakin kuat obat tersebut berikatan dengan situs tersebut. Untuk organisme pengujian dan referensi, lihat artikel obat masing-masing. Sebagian besar, tetapi tidak semua nilai, adalah untuk protein manusia.

TeCA bertindak sebagai antagonis atau agonis terbalik reseptor dan sebagai penghambat transporter.

Lihat juga

Referensi

↑ Roth, BL; Driscol, J. "PDSP K_i Database". Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. Diakses tanggal 14 August 2017.

[PDSP-1] Roth, BL; Driscol, J. "PDSP K_i Database". Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. Diakses tanggal 14 August 2017.

[1]