Tenofovir alafenamida

Artikel ini memerlukan pemutakhiran informasi. Harap perbarui artikel dengan menambahkan informasi terbaru yang tersedia. (Mei 2025)

Tenofovir alafenamida

Data klinis
Pengucapan	/ˌtəˈnoʊfəvɪər ˌæləˈfɛnəmaɪd/
Nama dagang	Vemlidy
Nama lain	GS-7340
AHFS/Drugs.com	monograph
License data	US DailyMed: alafenamide Tenofovir alafenamide
Kategori kehamilan	AU: B3 [1]
Rute pemberian	Oral
Kode ATC	J05AF13 (WHO) Kode kombinasi: J05AR17 J05AR18 J05AR19 J05AR20 J05AR22
Status hukum
Status hukum	AU: S4 (Prescription only) [2] CA: ℞-only [3][4] UK: POM (Hanya resep) [5] US: ℞-only [6] EU: Rx-only [7] ℞ (Hanya resep)
Data farmakokinetika
Pengikatan protein	~80%[6]
Waktu paruh eliminasi	0,51 jam
Ekskresi	Feses (31,7%), urin (<1%)
Pengenal
Nama IUPAC Isopropil (2S)-2-[[[(1R)-2-(6-aminopurin-9-il)-1-metil-etoksi]metil-fenoksi-fosforil]amino]propanoat
Nomor CAS	379270-37-8
PubChem CID	9574768
DrugBank	DB09299
ChemSpider	7849225
UNII	EL9943AG5J
KEGG	D10428
ChEBI	CHEBI:90926
ChEMBL	ChEMBL2107825
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID50958941
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C21H29N6O5P
Massa molar	476,47 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES C[C@H](CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OC[P@@](=O)(N[C@@H](C)C(=O)OC(C)C)OC3=CC=CC=C3
InChI InChI=1S/C21H29N6O5P/c1-14(2)31-21(28)16(4)26-33(29,32-17-8-6-5-7-9-17)13-30-15(3)10-27-12-25-18-19(22)23-11-24-20(18)27/h5-9,11-12,14-16H,10,13H2,1-4H3,(H,26,29)(H2,22,23,24)/t15-,16+,33+/m1/s1 Key:LDEKQSIMHVQZJK-CAQYMETFSA-N

Tenofovir alafenamida adalah obat antivirus yang digunakan untuk melawan hepatitis B dan HIV. Obat ini digunakan untuk mengobati infeksi virus hepatitis B kronis (HBV) pada orang dewasa dengan penyakit hati yang terkompensasi^[8] dan diberikan dalam kombinasi dengan obat lain untuk pencegahan dan pengobatan HIV. Obat ini diminum.^[6]

Tenofovir alafenamida adalah penghambat transkriptase balik nukleotida dan merupakan bakal obat dari tenofovir. Obat ini dikembangkan oleh Gilead Sciences berdasarkan teknologi protein milik Chris McGuigan dan diaplikasikan dalam bentuk tenofovir alafenamida fumarat (TAF). Terkait erat dengan penghambat transkriptase balik yang umum digunakan yakni tenofovir disoproksil fumarat (TDF), TAF memiliki aktivitas antivirus yang lebih besar dan distribusi yang lebih baik ke dalam jaringan limfoid daripada obat tersebut.^[9][10] Obat ini disetujui untuk digunakan di AS untuk HIV pada tahun 2015,^[11] dan untuk hepatitis B pada tahun 2016.^[12] Tenofovir alafenamide merupakan formulasi baru dari tenofovir disoproxil, yakni jenis obat antivirus yang digunakan dalam pengobatan infeksi HIV (antiretroviral).^[13]

Obat kombinasi yang mengandung tenofovir alafenamida

• Elvitegravir/kobisistat/emtrisitabin/tenofovir alafenamida^[14] — disetujui di Amerika Serikat dan Uni Eropa pada bulan November 2015,^{[15][16][17][18]} (bandingkan dengan elvitegravir/kobisistat/emtrisitabin/tenofovir^{[19][20][21][22]})
• Emtrisitabin/rilpivirin/tenofovir alafenamida^[23] — disetujui di Amerika Serikat pada bulan Maret 2016, dan di Uni Eropa pada bulan Juni 2016,^[24][25][26] (bandingkan dengan emtrisitabin/rilpivirin/tenofovir^[27][28][29])
• Emtrisitabin/tenofovir alafenamida^[30] — disetujui di Amerika Serikat pada bulan April 2016 (bandingkan dengan emtrisitabin/tenofovir disoproksil). Pada bulan Oktober 2019, disetujui di Amerika Serikat untuk profilaksis prapajanan HIV-1 (PrEP).^[31][32]
• Biktegravir/emtrisitabin/tenofovir alafenamida^[33] — disetujui di Amerika Serikat pada bulan Februari 2018.
• Darunavir/kobisistat/emtrisitabin/tenofovir alafenamida^[34] — disetujui di Uni Eropa pada bulan September 2017, di Amerika Serikat pada bulan Juli 2018, dan di Australia pada bulan November 2019.^{[35][36][37][38][39]}
• Dolutegravir/emtrisitabin/tenofovir alafenamida.^[40]
• Dolutegravir/lamivudin/tenofovir alafenamida.^[41][42]

Penelitian

Gilead mengumumkan uji klinis Fase III yang mengevaluasi regimen tablet tunggal yang menggabungkan tenofovir alafenamida dengan kobisistat, emtrisitabin, dan elvitegravir^[43] dan mengembangkan koformulasi obat dengan kobisistat, emtrisitabin, dan penghambat protease darunavir.^[44][45][46] Dalam studi selama 48 minggu yang membandingkan elvitegravir/kobisistat/emtrisitabin/tenofovir disoproksil dengan elvitegravir/kobisistat/emtrisitabin/tenofovir alafenamida, hasilnya menunjukkan efek obat yang lebih baru tidak kalah dengan agen yang sudah ada, tetapi pada dosis yang jauh lebih rendah dan dengan insiden efek samping yang lebih rendah seperti gangguan fungsi ginjal.^[47][48][49] FDA menyetujui regimen pengobatan berbasis TAF untuk pengobatan HIV-1 pada bulan November 2015. Genvoya adalah rejimen berbasis TAF pertama yang menerima persetujuan.^[11]

Referensi

Artikel bertopik farmasi ini adalah sebuah rintisan. Anda dapat membantu Wikipedia dengan mengembangkannya.

• l
• b
• s

Artikel bertopik virus ini adalah sebuah rintisan. Anda dapat membantu Wikipedia dengan mengembangkannya.

• l
• b
• s