Raloksifen adalah suatu obat yang di peruntukan mengobati osteoporosis dan menurunkan risiko kanker payudara pada wanita pasca menopause. Kadar hormon endogen yang tidak teratur, terutama estrogen, pada kondisi menopause dapat memengaruhi kepadatan mineral tulang dan menginduksi aktivitas karsinogenik di payudara.
Sumber: Lihat artikel asli di Wikipedia
 | |
 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Evista, Optruma, dll |
| Nama lain | Keoksifen; Paroksifen; LY-139481; LY-156758; CCRIS-7129 |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a698007 |
| License data |
|
| Kategori kehamilan |
|
| Rute pemberian | Oral |
| Kelas obat | Selective estrogen receptor modulator |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum | |
| Data farmakokinetika | |
| Bioavailabilitas | 2%[2][3] |
| Pengikatan protein | >95%[2][3] |
| Metabolisme | Hati, usus (glukuro- nidasi);[2][3][4] sistem CYP450 tidak terlibat[2][3] |
| Waktu paruh eliminasi | Dosis tunggal: 28 jam[2][3] Dosis ganda: 33 jam[2] |
| Ekskresi | Feses[3] |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS |
|
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| Ligan PDB | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.212.655 |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C28H27NO4S |
| Massa molar | 473,59 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
Raloksifen () adalah suatu obat yang di peruntukan mengobati osteoporosis dan menurunkan risiko kanker payudara pada wanita pasca menopause.[5][6] Kadar hormon endogen yang tidak teratur, terutama estrogen, pada kondisi menopause dapat memengaruhi kepadatan mineral tulang dan menginduksi aktivitas karsinogenik di payudara.[7][8]
Raloksifen berasal dari golongan modulator reseptor estrogen selektif (SERM) generasi kedua dan masuk ke dalam kelas 1-benzotiofena dimana secara berurutan posisi hidrogen pada 2, 3 dan 6 digantikan oleh p-hidroksifenil, p-[2-(piperidin-1-il)etoksi]benzoil, dan kelompok hikdroksi.[6] Hal ini berperan dalam kepadatan tulang, modulator reseptor estrogen dan antagonis estrogen.[6] Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (dalam bahasa inggris: Food and Drug Administration atau FDA) menyetujui penggunaannya pertama kali pada Desember tahun 1997 dengan nama dagang Evista®.[6]
![{\displaystyle {\mathrm {C} {\vphantom {A}}_{\smash[{t}]{28}}\mathrm {H} {\vphantom {A}}_{\smash[{t}]{27}}\mathrm {NO} {\vphantom {A}}_{\smash[{t}]{4}}\mathrm {S} }}](https://wikimedia.org/api/rest_v1/media/math/render/svg/0a9bca75b3a11364e7fba0ea5d0546c5787390fe)