Olmesartan adalah obat yang digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi). Obat ini digunakan dengan cara diminum. Versi obat ini tersedia sebagai kombinasi olmesartan/hidroklorotiazid dan olmesartan/amlodipin. Obat ini tersedia sebagai obat awal, yakni olmesartan medoksomil.
Sumber: Lihat artikel asli di Wikipedia
 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Benicar, Olmetec |
| Nama lain | Olmesartan medoksomil |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a603006 |
| License data |
|
| Rute pemberian | Oral |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum | |
| Data farmakokinetika | |
| Bioavailabilitas | 26% |
| Metabolisme | Hati (tidak dapat dihilangkan dengan hemodialisis) |
| Waktu paruh eliminasi | 13 jam |
| Ekskresi | Ginjal 40%, saluran empedu 60% |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG |
|
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.174.243 |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C29H30N6O6 |
| Massa molar | 558,60 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
 N Y (what is this?) (verify) | |
Olmesartan adalah obat yang digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi).[1][2] Obat ini digunakan dengan cara diminum. Versi obat ini tersedia sebagai kombinasi olmesartan/hidroklorotiazid dan olmesartan/amlodipin.[2] Obat ini tersedia sebagai obat awal, yakni olmesartan medoksomil.
Efek samping yang umum termasuk pusing, sakit kepala, diare, dan nyeri punggung. Efek samping yang serius mungkin termasuk masalah ginjal, tekanan darah rendah, dan edema angioneurotik.[2] Penggunaan pada kehamilan dapat membahayakan janin dan penggunaan saat menyusui tidak dianjurkan.[3] Obat ini adalah antagonis reseptor angiotensin II dan bekerja dengan menghalangi efek angiotensin II.[2]
Obat ini dipatenkan pada tahun 1991 dan mulai digunakan dalam dunia medis pada tahun 2002.[4] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[5]
Obat ini dipatenkan pada tahun 1991 dan mulai digunakan dalam bidang medis pada tahun 2002.[4]
Di Amerika Serikat, olmesartan diindikasikan untuk pengobatan hipertensi pada orang berusia enam tahun ke atas guna menurunkan tekanan darah.[1]
Olmesartan digunakan untuk pengobatan hipertensi. Obat ini dapat digunakan sendiri atau dikombinasikan dengan agen antihipertensi lainnya.[6]
Kontraindikasi untuk pengobatan dengan olmesartan meliputi obstruksi bilier. Kontraindikasi utama lainnya adalah kehamilan; laporan dalam literatur ilmiah mengungkapkan malformasi janin pada wanita hamil yang mengonsumsi obat turunan sartan.[7]
Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) telah menetapkan bahwa manfaat olmesartan terus lebih besar daripada potensi risikonya jika digunakan untuk pengobatan orang dengan tekanan darah tinggi menurut label obat.[8][9]
Insiden efek samping olmesartan dilaporkan serupa dengan plasebo; satu-satunya efek samping yang terjadi pada >1% pasien yang diobati dengannya dan lebih sering daripada plasebo adalah pusing (3% vs 1%). Dalam kasus yang jarang terjadi, olmesartan dapat menyebabkan penyakit pencernaan yang parah yang gejalanya meliputi mual, muntah, diare, penurunan berat badan, dan kelainan elektrolit, umum terjadi pada mereka yang menderita penyakit seliak.[10] Penelitian terbaru menunjukkan bentuk enteropati mirip sprue ini dapat disebabkan oleh penghambatan TGF-β, sitokin polipeptida yang mempertahankan homeostasis usus. Namun, masih belum jelas mengapa tindakan ini tidak pernah diamati dengan antagonis reseptor angiotensin lainnya.[11] Dalam penelitian antagonis reseptor angiotensin II seperti olmesartan, pasien dengan stenosis arteri ginjal unilateral atau bilateral, peningkatan kreatinina serum atau nitrogen urea darah telah dilaporkan. Tidak ada penggunaan olmesartan medoksomil jangka panjang pada pasien dengan stenosis arteri ginjal unilateral atau bilateral, tetapi hasil yang serupa dapat diharapkan.[1]
Olmesartan medoksomil, bakal obat esternya, dihidrolisis secara menyeluruh dan cepat menjadi bentuk asam aktifnya, yakni olmesartan.[12]
Olmesartan dan Sevikar HCT dipasarkan secara gabungan di seluruh dunia oleh Daiichi Sankyo, di India oleh Abbott Healthcare Pvt. Ltd. dengan nama dagang WinBP, oleh Zydus Cadila dengan nama dagang Olmy, oleh Ranbaxy Laboratories Ltd. dengan nama dagang Olvance, Olsar oleh Unichem Laboratories, dan di Kanada oleh Schering-Plough sebagai Olmetec. Hak pemasaran untuk nama merek Benicar, Benicar HCT, Azor, dan Tribenzor di Amerika Serikat dialihkan dari Daiichi Sankyo ke Cosette pada Januari 2022.[14]
Beberapa sediaan yang mengandung olmesartan dan antihipertensi lainnya tersedia. Teva Pharmaceuticals memproduksi formulasi yang mengandung olmesartan, amlodipin, dan hidroklorotiazid.[15] Benicar HCT adalah nama merek obat yang mengandung olmesartan medoksomil dengan hidroklorotiazid. Benitec H, obat lain yang mengandung olmesartan medoksomil dan hidroklorotiazid, dipasarkan oleh GlaxoSmithKline di India.
Olmesartan telah menunjukkan manfaat potensial dalam mengurangi perkembangan penumpukan aterosklerosis di arteri. Dalam studi terkontrol plasebo atau terkontrol obat aktif acak yang dilakukan pada peserta dengan hipertensi, angina stabil, atau diabetes tipe 2, pengobatan jangka panjang dengan olmesartan telah terbukti mengurangi kadar penanda peradangan vaskular.[16]
