Metisergida adalah obat monoaminergik yang digunakan dalam pencegahan dan pengobatan migrain dan sakit kepala gugus. Obat ini telah ditarik dari pasaran di Amerika Serikat dan Kanada karena masalah keamanan. Obat ini juga diketahui menghasilkan efek psikedelik pada dosis tinggi. Obat ini diminum secara oral.
Sumber: Lihat artikel asli di Wikipedia
 | |
 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Deseril, Sansert |
| Nama lain | UML-491; 1-Metilmetilergonovina; N-[(2S)-1-Hidroksibutan-2-il]-1,6-dimetil-9,10-didehidroergolina-8α-karboksamida; N-(1-(Hidroksimetil)propil)-1-metil-D-lisergamida |
| AHFS/Drugs.com | |
| MedlinePlus | a603022 |
| Kategori kehamilan |
|
| Rute pemberian | Oral[1] |
| Kelas obat | Modulator reseptor monoamina; Antimigrain |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum | |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS |
|
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG |
|
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.006.041 |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C21H27N3O2 |
| Massa molar | 353,47 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
Metisergida adalah obat monoaminergik yang digunakan dalam pencegahan dan pengobatan migrain dan sakit kepala gugus.[2] Obat ini telah ditarik dari pasaran di Amerika Serikat dan Kanada karena masalah keamanan.[1] Obat ini juga diketahui menghasilkan efek psikedelik pada dosis tinggi.[3][4] Obat ini diminum secara oral.[1]
Obat ini merupakan bakal obat dari metilergometrin (metilergonovin), yang bersirkulasi pada tingkat sekitar 10 kali lebih tinggi daripada metisergida.[5][6][7] Sedangkan metisergida adalah agonis campuran dari beberapa reseptor serotonin (misalnya, reseptor serotonin 5-HT1) dan antagonis dari reseptor serotonin lainnya (misalnya, reseptor serotonin 5-HT2), metilergonovin adalah agonis non-selektif dari sebagian besar reseptor serotonin, termasuk subkelompok reseptor serotonin 5-HT1 dan 5-HT2.[8] Metisergida dan metilergometrin adalah ergolina dan lisergamida, dan terkait dengan alkaloid ergot.[9]
Metisergida pertama kali dijelaskan dalam literatur pada tahun 1958.[10][11] Obat ini tidak lagi direkomendasikan sebagai terapi lini pertama untuk migrain atau sakit kepala gugus. Hal ini disebabkan oleh toksisitas seperti valvulopati jantung, yang pertama kali dilaporkan dengan penggunaan jangka panjang pada akhir tahun 1960-an.[12] Obat-obatan berbasis ergot seperti metisergida tidak lagi disukai untuk pengobatan migrain dengan diperkenalkannya triptan pada tahun 1980-an.
