Karbimazol adala obat yang digunakan untuk mengobati hipertiroidisme. Karbimazol merupakan bakal obat karena setelah diserap obat ini diubah menjadi bentuk aktifnya, yakni metimazol. Metimazol mencegah enzim tiroid peroksidase dari iodinasi dan penggabungan residu tirosina pada tiroglobulin, sehingga mengurangi produksi hormon tiroid T3 dan T4 (tiroksin). Obat ini tercantum dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.
Sumber: Lihat artikel asli di Wikipedia
 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Neo-Mercazole, Anti-Thyrox, dll |
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| Kategori kehamilan | |
| Rute pemberian | Oral |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum |
|
| Data farmakokinetika | |
| Pengikatan protein | 85% |
| Waktu paruh eliminasi | 5,3 jam |
| Ekskresi | Ginjal >90% |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG |
|
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.040.762 |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C7H10N2O2S |
| Massa molar | 186,23 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| Titik leleh | 122 hingga 125 °C (252 hingga 257 °F) |
| |
| |
| (verify) | |
Karbimazol adala obat yang digunakan untuk mengobati hipertiroidisme. Karbimazol merupakan bakal obat karena setelah diserap obat ini diubah menjadi bentuk aktifnya, yakni metimazol. Metimazol mencegah enzim tiroid peroksidase dari iodinasi dan penggabungan residu tirosina pada tiroglobulin, sehingga mengurangi produksi hormon tiroid T3 dan T4 (tiroksin). Obat ini tercantum dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[2]
Terapi medis untuk hipertiroidisme biasanya melibatkan titrasi dosis karbimazol hingga pasien menjadi eutiroid atau mempertahankan dosis karbimazol yang tinggi untuk menekan produksi tiroid endogen, dan kemudian mengganti hormon tiroid dengan levotiroksin ("blokir dan ganti"). Pengobatan biasanya diberikan selama 18–24 bulan diikuti dengan penghentian percobaan.[3]
Timbulnya efek antitiroid cepat, tetapi timbulnya efek klinis pada kadar hormon tiroid dalam darah jauh lebih lambat. Hal ini karena simpanan besar T3 dan T4 yang telah terbentuk sebelumnya di kelenjar tiroid dan terikat pada globulin pengikat tiroid (terikat 99%) harus habis sebelum efek klinis yang bermanfaat terjadi.
Meskipun ruam dan pruritus umum terjadi, kondisi ini sering kali dapat diobati dengan antihistamin tanpa menghentikan karbimazol. Bagi pasien yang reaksi sensitivitasnya tidak dapat dikontrol, propiltiourasil dapat digunakan sebagai alternatif; sensitivitas silang antara obat-obatan ini jarang terjadi.
Efek samping yang paling serius dan jarang terjadi adalah supresi sumsum tulang yang menyebabkan neutropenia dan agranulositosis. Kondisi ini dapat terjadi pada tahap mana pun selama perawatan dan tanpa peringatan; pemantauan jumlah sel darah putih tidak berguna. Pasien disarankan untuk segera melaporkan gejala infeksi seperti sakit tenggorokan atau demam, sehingga tes hitung darah lengkap dapat dilakukan. Jika hal ini mengonfirmasi jumlah neutrofil yang rendah, penghentian obat akan menyebabkan pemulihan. Namun, kegagalan melaporkan gejala yang menunjukkan atau keterlambatan dalam mempertimbangkan kemungkinan imunosupresi dan pengujiannya, dapat menyebabkan kematian.
Beberapa orang alergi terhadap azola. Beberapa obat azola memiliki efek samping yang merugikan. Beberapa obat golongan azola dapat mengganggu produksi estrogen selama kehamilan, yang memengaruhi hasil kehamilan.[4]
Karbimazol harus digunakan dengan hati-hati selama kehamilan karena obat ini melewati plasenta. Obat ini jarang dikaitkan dengan cacat bawaan, termasuk aplasia kutis pada neonatus, tetapi tidak dikontraindikasikan. Namun, obat ini dapat menyebabkan hipotiroidisme janin sehingga dalam dosis minimal dapat digunakan untuk mengendalikan hipertiroidisme ibu. Ada beberapa kasus gondok dan atresia koana yang dilaporkan pada janin.[5] Selain itu menyusui dimungkinkan, tetapi hanya jika dosis efektif terendah digunakan dan perkembangan neonatus dipantau secara ketat.
Karena alasan di atas, lebih baik menggunakan PTU selama kehamilan, terutama pada trimester pertama, dengan kemungkinan beralih ke karbimazol untuk trimester kedua dan ketiga.[6]
