Esmolol adalah penghalang reseptor beta1 kardioselektif dengan onset cepat,[3] durasi kerja sangat singkat, dan tidak ada aktivitas simpatomimetik intrinsik atau penstabil membran yang signifikan pada dosis terapeutik.
Obat ini merupakan antiaritmia kelas II.[4] Esmolol menurunkan kekuatan dan laju kontraksi jantung dengan memblokir reseptor beta-adrenergik pada sistem saraf simpatis, yang terdapat di jantung dan organ tubuh lainnya. Esmolol mencegah kerja dua zat alami yakni epinefrin dan norepinefrin.[5]
Obat ini dipatenkan pada tahun 1980 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1987.[6]
Farmakologi
Farmakodinamik
Esmolol adalah penghalang beta, atau antagonis reseptor β-adrenergik. Obat ini selektif terhadap reseptor β1-adrenergik dan tidak memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik.[8]
Farmakokinetik
Esmolol dianggap sebagai obat lunak,[9] yang cepat dimetabolisme menjadi bentuk tidak aktif.
Esmolol diklasifikasikan sebagai penghalang beta dengan lipofilitas sedang dan karenanya memiliki potensi sedang untuk melewati sawar darah otak. Oleh karena itu, esmolol dapat menimbulkan efek pada sistem saraf pusat dan berisiko menimbulkan efek samping neuropsikiatri.[10][8]
Kimia
Log P eksperimental adalah 1,7 dan log P yang diprediksi berkisar antara 1,82 hingga 2,02.[11][12][13] Ini adalah penghalang beta yang cukup lipofilik.[10][14]
Referensi
- ↑ "Brevibloc esmolol hydrochloride 2.5 g powder for injection for infusion vial (310943)". Therapeutic Goods Administration (TGA). 26 May 2022. Diakses tanggal 29 April 2023.
- ↑ "Esmolol Juno (Juno Pharmaceuticals Pty Ltd)". Therapeutic Goods Administration (TGA). 13 January 2023. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 18 March 2023. Diakses tanggal 29 April 2023.
- ↑ Deng CY, Lin SG, Zhang WC, Kuang SJ, Qian WM, Wu SL, et al. (December 2006). "Esmolol inhibits Na+ current in rat ventricular myocytes". Methods and Findings in Experimental and Clinical Pharmacology. 28 (10): 697–702. doi:10.1358/mf.2006.28.10.1037498. PMID 17235414. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2019-12-10. Diakses tanggal 2008-07-27.
- ↑ Jaillon P, Drici M (December 1989). "Recent antiarrhythmic drugs". The American Journal of Cardiology. 64 (20): 65J – 69J. doi:10.1016/0002-9149(89)91203-4. PMID 2688391.
- ↑ Tripathi KD. "Antiadrenergic Drugs and Drugs for Glaucoma". Essentials of Medical Pharmacology (Edisi 7th). hlm. 149.
- ↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 462. ISBN 978-3-527-60749-5.
- ↑ Sharma S, Suthar OP, Tak ML, Thanvi A, Paliwal N, Karnawat R (2018). "Comparison of Esmolol and Dexmedetomidine for Suppression of Hemodynamic Response to Laryngoscopy and Endotracheal Intubation in Adult Patients Undergoing Elective General Surgery: A Prospective, Randomized Controlled Double-blinded Study". Anesthesia: Essays and Researches. 12 (1): 262–266. doi:10.4103/aer.AER_226_17. PMC 5872877. PMID 29628593.
- 1 2 Cojocariu SA, Maștaleru A, Sascău RA, Stătescu C, Mitu F, Leon-Constantin MM (February 2021). "Neuropsychiatric Consequences of Lipophilic Beta-Blockers". Medicina (Kaunas). 57 (2): 155. doi:10.3390/medicina57020155. PMC 7914867. PMID 33572109.
- ↑ 3.0.CO;2-X"},"pmid":{"wt":"10608921"},"title":{"wt":"Soft drug design: General principles and recent applications"},"journal":{"wt":"Medicinal Research Reviews"},"volume":{"wt":"20"},"pages":{"wt":"58–101"},"year":{"wt":"2000"},"vauthors":{"wt":"Bodor N, Buchwald P"},"issue":{"wt":"1"},"s2cid":{"wt":"25119421"},"name-list-style":{"wt":"vanc"}},"i":0}}]}' id="mw7g"/>Bodor N, Buchwald P (2000). "Soft drug design: General principles and recent applications". Medicinal Research Reviews. 20 (1): 58–101. doi:10.1002/(SICI)1098-1128(200001)20:1<58::AID-MED3>3.0.CO;2-X. PMID 10608921. S2CID 25119421.
- 1 2 Jankovic SM (September 2014). "Pharmacokinetics of selective β1-adrenergic blocking agents: prescribing implications". Expert Opin Drug Metab Toxicol. 10 (9): 1221–1229. doi:10.1517/17425255.2014.937702. PMID 24995883.
- ↑ "Esmolol". PubChem. Diakses tanggal 10 July 2025.
- ↑ "Esmolol: Uses, Interactions, Mechanism of Action". DrugBank Online. 31 December 1986. Diakses tanggal 10 July 2025.
- ↑ "C16H25NO4". ChemSpider. 10 June 2024. Diakses tanggal 10 July 2025.
- ↑ Mannhold R (February 2005). "The impact of lipophilicity in drug research: a case report on beta-blockers". Mini Rev Med Chem. 5 (2): 197–205. doi:10.2174/1389557053402701. PMID 15720289.
N
Y (what is this?) (verify)
