Diaserein (INN), juga dikenal sebagai diasetilrein, adalah obat kerja lambat dari golongan antrakuinon yang digunakan untuk mengobati penyakit sendi seperti osteoartritis. Obat ini bekerja dengan menghambat interleukin-1 beta. Tinjauan Cochrane terbaru tahun 2014 menemukan bahwa diaserein memiliki sedikit efek menguntungkan pada nyeri.
Sumber: Lihat artikel asli di Wikipedia
 | |
 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Artrodar, Boncerin, Nocel, Oserin |
| Nama lain | Diasetilrein; asam 2-Antrasenakarboksilat, 4,5-bis(asetiloksi)-9,10-dihidro-9,10-diokso-; asam 2-antroat, 9,10-dihidro-4,5-dihidroksi-9,10-diokso-, diasetat; asam 9,10-Dihidro-4,5-dihidroksi-9,10-diokso-2-antroat, diasetat |
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| Kategori kehamilan |
|
| Rute pemberian | Oral |
| Kode ATC | |
| Data farmakokinetika | |
| Pengikatan protein | 99% |
| Metabolisme | Hati: deasetilasi menuju molekul Rhein, glukuronidasi kemudian dan konjugasi sulfat |
| Waktu paruh eliminasi | 4 - 5 jam |
| Ekskresi | Ginjal (30%) |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG |
|
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.033.904 |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C19H12O8 |
| Massa molar | 368,30 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| Kelarutan dalam air | Tidak larut dalam air 0,01 mg/mL (20 °C) |
| |
| |
| (verify) | |
Diaserein (INN), juga dikenal sebagai diasetilrein, adalah obat kerja lambat dari golongan antrakuinon yang digunakan untuk mengobati penyakit sendi seperti osteoartritis.[1] Obat ini bekerja dengan menghambat interleukin-1 beta. Tinjauan Cochrane terbaru tahun 2014 menemukan bahwa diaserein memiliki sedikit efek menguntungkan pada nyeri.[2]
Berbagai rute sintetis untuk diaserein telah dikembangkan, yang sebagian besar menggunakan aloin sebagai prekursor. Gugus hidroksil aloin diasetilasi, dan zat antara selanjutnya dioksidasi menggunakan kromat anhidrida dalam sistem pelarut asam asetat.[3]
Metode yang kurang umum menggunakan rhein sebagai senyawa awal. Metode ini melibatkan diasetilasi gugus hidroksil pada posisi C4 dan C5 rhein.[4]
Efek samping yang paling umum dari pengobatan diaserein adalah gejala gastrointestinal termasuk tinja lunak dan diare.[5] Gejala ini umumnya ringan hingga sedang dan terjadi lebih sering dalam 2 minggu pertama, dan berkurang dengan pengobatan lanjutan. Berdasarkan tinjauan oleh Badan Pengawas Obat Eropa (EMA), penggunaan obat-obatan yang mengandung diaserein dibatasi karena diare parah dan gangguan hati pada pasien.[6][7]
Efek samping yang tidak umum adalah efek samping hati (paling sering dilaporkan sebagai kelainan tes fungsi hati). Efek samping ini digambarkan sebagai kasus peningkatan enzim hati dalam darah yang ringan/sedang.
Reaksi kulit ringan (ruam, gatal, dan eksem) juga telah dilaporkan dengan pengobatan diaserein.
Perubahan warna urin (kuning atau merah muda) adalah efek samping lain dari diaserein. Efek ini disebabkan oleh eliminasi metabolit rhein melalui urin dan belum ditemukan signifikansi klinis; efek ini mungkin juga bergantung pada asupan cairan umum.
Pada tahun 2014, Komite Farmakovigilans dan Penilaian Risiko (PRAC) Badan Pengawas Obat Eropa (EMA) melakukan peninjauan terhadap obat-obatan yang mengandung diaserein karena kekhawatiran tentang efeknya pada saluran pencernaan dan hati. Hasilnya, PRAC telah mengajukan usulan tambahan untuk mengelola risiko diaserein dan merasa puas bahwa dengan pembatasan baru, manfaat diaserein untuk mengatasi rasa sakit lebih besar daripada efek sampingnya untuk pengobatan osteoartritis.[8] Rekomendasi berikut telah dibuat terkait penggunaan diaserein:
PRAC menyimpulkan bahwa keseimbangan manfaat-risiko produk obat yang mengandung diaserein tetap menguntungkan dalam pengobatan osteoartritis simtomatik, tergantung pada perubahan yang disepakati pada informasi dan ketentuan produk.
Dosis awal yang dianjurkan adalah 50 mg sekali sehari dengan makan malam selama 2 sampai 4 minggu pertama pengobatan, setelah itu dosis harian yang dianjurkan adalah 50 mg dua kali sehari.[8]
