Busindolol adalah penyekat beta nonselektif dengan sifat penyekat alfa lemah tambahan dan aktivitas simpatomimetik intrinsik pada beberapa sistem model tetapi tidak pada jantung manusia. Obat ini sedang ditinjau oleh FDA di Amerika Serikat untuk pengobatan gagal jantung pada tahun 2009, tetapi ditolak karena masalah yang berkaitan dengan integritas data yang diajukan.
Sumber: Lihat artikel asli di Wikipedia
 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Kode ATC |
|
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.114.291 |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C22H25N3O2 |
| Massa molar | 363,46 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| |
Busindolol adalah penyekat beta nonselektif dengan sifat penyekat alfa lemah tambahan dan aktivitas simpatomimetik intrinsik pada beberapa sistem model[1][2] tetapi tidak pada jantung manusia.[3][4] Obat ini sedang ditinjau oleh FDA di Amerika Serikat untuk pengobatan gagal jantung pada tahun 2009, tetapi ditolak karena masalah yang berkaitan dengan integritas data yang diajukan.[5]
Penggantian gugus dimetilamino dalam gramina (1) oleh anion dari 2-nitropropana menghasilkan 3-(2-metil-2-nitropropil)indol (2), yang direduksi menjadi amina alfa,alfa-dimetiltriptamina (3). Secara terpisah, reaksi 2-hidroksibenzonitril (4) dengan epiklorohidrin menghasilkan epoksida (5). Kombinasi kedua zat antara (3) dan (5) menghasilkan busindolol.[6][7]
